药物别名：黄蒿素、黄花蒿素、Arteannuim、Arteannuin、Artemisininum
一级分类：
抗生素
二级分类：
抗寄生虫药
药物别名：
黄蒿素、黄花蒿素、Arteannuim、Arteannuin、Artemisininum
药物剂型：
1.片剂：50mg，100mg；2.栓剂：400mg，600mg；3.混悬注射剂：150mg(1ml)，300mg(2ml)。
药理作用：
本药是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物，主要通过改变疟原虫膜系结构来影响疟原虫红细胞内期超微结构。本药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。这提示其作用机制可能主要是干扰表膜-线粒体的功能：本药作用于食物泡膜，阻断营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，从而迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，最终导致疟原虫损失大量胞质而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。本药为抗疟药，对间日疟和恶性疟原虫，包括耐
氯喹虫株的红细胞内期无性生殖体有强大而快速的杀灭作用，可作为间日疟和恶性疟的治疗药。但对红细胞前期和红细胞外期无效。
药动学：
口服后吸收迅速，0.5～1h后血药浓度达峰值，4h后下降一半，72h后血中仅含微量，且在红细胞内的浓度低于
血浆中的浓度。本药吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多，并可透过血-脑脊液屏障。本药在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要经肾及肠道排泄，24h可排出84%，72h仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。本药经直肠给药后。药物吸收良好。若应用10mg/kg，血药浓度达峰时间为11.3h，峰值达6.7～9.6ng/ml，
血浆半衰期为4.0～4.4h。
禁忌证：
尚不明确。
注意事项：
慎用：妊娠妇女。
不良反应：
本药毒性低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重；水混悬剂对注射部位有轻度刺激；个别患者可出现一过性氨基转移酶升高及轻度皮疹。
用法用量：
1.口服给药：(1)控制疟疾症状(包括间日疟与耐
氯喹恶性疟)：首次1g，6～8h后0.5g，第2、3天每天0.5g。(2)系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮：①第1个月每次口服0.1g，每天2次；②第2个月每次0.1g，每天3次；③第3个月每次0.1g，每天4次。2.肌内注射：恶性脑型疟：首剂0.6g，第2、3天各肌注0.15g。3.直肠给药：首次0.6g，4h后0.6g，第2、3天各0.4g。
药物相应作用：
1.本药与
伯氨喹合用可根治间日疟。2.与
甲氧苄啶合用有增效作用，并可减少近期复燃或复发。
专家点评：
本品为一种高效、速效的抗疟药。主要作用于疟原虫的红内期，临床用于间日疟、恶性疟特别是抢救脑型疟有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较
氯喹短，对
氯喹有抗疟性的疟原虫使用本品亦有效。但对间日疟原虫的近期复燃率比
氯喹高20%～30%，与伯氨合并应用，可使复燃率降至10%左右。对血吸虫亦有杀灭作用。
